Penresit 1mg

 

Thành phần: Mỗi viên chứa
Repaglinid    1 mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể loại 112, calcium hydrogen phosphat khan, poloxamer 188, povidon K25, glycerol 85%, meglumin, polacrilin kali, tinh bột ngô, sắt oxyd vàng, magnesi stearat

Dạng bào chế: Viên nén

Chỉ định: 
- Điều trị đái tháo đường type 2 khi chế độ ăn kiêng, giảm cân và tập thể dục không kiểm soát được sự tăng đường huyết. 
- Phối hợp với metformin ở người bị đái tháo đường type 2, khi dùng đơn trị liệu metformin không kiểm soát được đường huyết. 
- Khởi đầu điều trị như là sự hỗ trợ cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục để giảm lượng đường trong máu liên quan đên bữa ăn.

Liều lượng: 
- Liều khởi đầu: khuyên dùng 0,5 mg, điều chỉnh liều sau 1 đến 2 tuần (dựa trên đáp ứng lượng đường trong máu). Nếu repaglidine được dùng để thay thế cho các thuốc chống đái tháo đường khác, liều khởi đầu khuyến cáo là 1 mg.
- Liều duy trì: Khuyến cáo dùng liều đơn tối đa 4 mg cùng với những bữa ăn chính. Tổng liều tối đa trong ngày không nên vượt quá 16 mg.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Suy thận: Thận trọng khi điều chỉnh liều. 
- Suy gan: CCĐ suy gan nặng.
- Suy nhược hay suy dinh dưỡng: Nên thận trọng và cẩn thận trong việc điều chỉnh liều để tránh các phản ứng hạ đường huyết. 
- Đang điều trị với các thuốc hạ đường huyết khác: Bệnh nhân có thể trực tiếp thay đổi từ các thuốc hạ đường huyết khác nhưng không có mối quan hệ liều lượng chính xác. Liều repaglinid khởi đầu tối đa được khuyến cáo là 1 mg trước các bữa ăn chính. Trong trường hợp dùng phối hợp với metformin khi dùng đơn trị liệu metformin không thể kiểm soát được lượng đường huyết, khởi đầu của repaglinid là 0,5 mg, uống trước bữa ăn chính. 
- Trẻ em: Chưa có nghiên cứu lâm sàng về an toàn và hiệu quả của repaglinid trên bệnh nhân < 18 tuổi.

Cách dùng:
Uống repaglinid trước bữa ăn chính, trong vòng 15 phút trước bữa ăn nhưng thời gian uống thuốc có thể thay đổi từ ngay trước bữa ăn cho đến 30 phút trước bữa ăn (trước 2, 3, hoặc 4 bữa ăn/ngày tùy thuộc vào kiểu bữa ăn của bệnh nhân). 

Chống chỉ định:
- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc
- Bệnh nhân đái tháo đường type 1 (phụ thuộc insulin), âm tính với C-peptid. 
- Bệnh nhân đái tháo đường bị nhiễm acid-ceton hôn mê hoặc không hôn mê. 
- Người bị rối loạn chức năng gan nặng. 
- Sử dụng đồng thời với gemfibrozil.

Cảnh báo và thận trọng: 
- Bệnh nhân có thể mất kiểm soát đường huyết nếu gặp phải tình trạng stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng hay phẫu thuật. Trong trường hợp này, nên ngừng dùng repaglinid và điều trị thay thế tạm thời bằng insulin.
- Giống như các thuốc kích thích tiết insulin khác, repaglinid có khả năng gây hạ đường huyết.
- Phối hợp với các thuốc kích thích tiết insulin: Chưa thực hiện nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng repaglinid trên bệnh nhân bị thất bại thứ phát khi dùng thuốc kích thích tiết insulin. Nghiên cứu lâm sàng cho dạng kết hợp dùng repaglinid với các kích thích tiết insulin khác chưa được thực hiện. 
- Phối hợp với insulin NPH (Neutral Protamine Hagedorn) hay thiazolidinedion: Đã thực hiện các thử nghiệm điều trị kết hợp repaglinid vói insulin NPH hoặc thiazolidinedion. Tuy nhiên, vẫn tồn tại những rủi ro – nguy cơ khi so sánh với các liệu pháp phối hợp khác. 
- Phối hợp với metformin: Điều trị kết hợp với metformin đi kèm với việc tăng nguy cơ hạ đường huyết. 
- Hội chứng mạch vành cấp: Việc sử dụng repaglinid có thể làm gia tăng tỷ lệ mắc các bệnh hội chứng mạch vành cấp (như nhồi máu cơ tim)

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: 
- Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu về độ an toàn. Tránh dùng thuốc lúc có thai.
- Cho con bú: Chưa có nghiên cứu. Nghiên cứu trên động vật cho thấy sự bài tiết của thuốc vào sữa mẹ. Tránh dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
- Khả năng sinh sản: Nghiên cứu trên động vật cho thấy xuất hiện độc tính sinh sản.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: 
Repaglinid không có ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc nhưng có thể gây hạ đường huyết. Bệnh nhân nên sử dụng các biện pháp phòng ngừa để tránh tình trạng hạ đường huyết có thể xảy ra trong khi lái xe. 

Tương tác thuốc:
- Các thuốc làm tăng và hoặc kéo dài tác dụng hạ đường huyết của repaglinid: gemfibrozil, clarithromycin, itraconazol, ketoconazol, trimethoprim, ciclosporin, deferasirox, clopidogrel, các thuốc chống đông máu khác, chất ức chế monoamin oxidase (MAOI), các chẹn beta không chọn lọc, thuốc ức chế chuyển hóa enzym chuyển angiotensin (ACE), salicylat, NSAIDs, octreotide và các steroid đồng hoá. 
Không sử dụng đồng thời với gemfibrozil. 
Tránh sử dụng đồng thời repaglinid với 1 trong các thuốc trimethoprim, ciclosporin, defarasirox, clopidogrel; nếu phải điều trị đồng thời, theo dõi lượng đường huyết và lâm sàng chặt chẽ. 
Rifampicin cảm ứng mạnh CYP3A4 và CYP2C8, hoạt động như một chất vừa gây cảm ứng vừa ức chế sự chuyển hóa của repaglinid. Sử dụng đồng thời với rifampicin cần phải điều chỉnh liều repaglinid dựa trên nồng độ đường huyết ở tất cả giai đoạn từ khi bắt đầu điều trị bằng rifampicin đến khoảng hai tuần sau khi ngưng điều trị với rifampicin, lúc này rifampicin không còn tác dụng gây cảm ứng. Không thể loại trừ được các thuốc gây cảm ứng khác, ví dụ: phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, St John's wort, có thể có tác dụng tương tự.
Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết. 
Những hợp chất khác được chuyển hóa bởi CYP3A4: cimetidin, nifedipin, oestrogen, simvastatin không thay đổi đáng kể các thông số dược động học của repaglinid khi dùng đồng thời.
- Digoxin, theophyllin hoặc warfarin: Repaglinid không có ảnh hưởng lâm sàng, không điều chỉnh liều.
- Thuốc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của repaglinid: thuốc tránh thai dạng uống, rifampicin, barbiturat, carbamazepin, thiazid, corticosteroid, danazol, hormon tuyến giáp và các thuốc cường giao cảm sympathomimetic. Khi phối hợp hoặc ngưng dùng, theo dõi chặt chẽ những thay đổi trong kiểm soát đường huyết. 
- Các thuốc chủ yếu bài tiết qua mật (tương tự như repaglinid): xem xét khả năng tương tác thuốc có thể xảy ra.

Tác dụng không mong muốn: 
Các tác dụng không mong muốn thường gặp được báo cáo: thay đổi nồng độ đường trong máu, cụ thể là hạ đường huyết. Việc xuất hiện những tác dụng không mong muốn này phụ thuộc vào những yếu tố cá nhân như thói quen ăn kiêng, liều lượng, chế độ tập thể dục và căng thẳng.
Thường gặp: Hạ đường huyết. Đau bụng, tiêu chảy.
Hiếm gặp: Bệnh tim mạch.
Rất hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn toàn thân (phản ứng phản vệ), hay các phản ứng miễn dịch như viêm mạch. Rối loạn khúc xạ. Nôn mửa, táo bón. Chức năng gan bất thường, tăng men gan.
Chưa biết: Hôn mê do hạ đường huyết và mất ý thức do hạ đường huyết. Buồn nôn. Quá mẫn (như đỏ da, ngứa, phát ban và nổi mề đay).

Quá liều và cách xử trí: 
- Hạ đường huyết quá mức với các triệu chứng như chóng mặt, đổ mồ hôi, run, đau đầu ...
- Xử trí hiệu quả tình trạng hạ đường huyết (có thể dùng carbohydrat qua đường uống). Nếu hạ đường huyết nghiêm trọng kèm co giật, mất ý thức hoặc ngất, phải xử trí bằng cách tiêm tĩnh mạch glucose.

Hạn dùng: 36 tháng từ ngày sản xuất

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.